MCE 国际站：Emixustat
分子量：263.38
分子式：C16H25NO2
CAS：1141777-14-1
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
| Pure form | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
产品活性：是新颖的视觉周期调节器，是视觉周期异构酶的抑制剂，体外实验的IC50值为4.4 nM。
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生物活性：Emixustat是一种新型视周期调节剂，是一种体外IC50值为4.4 nM的视周期异构酶抑制剂。
体外研究：Emixustat 他能有效抑制体外异构酶活性(IC50=4.4 nM)。emixustat治疗显示11-顺式rol产生的浓度依赖性降低[1]。Emixustat强烈抑制11-顺式视黄醇的产生，IC50值为232±3 nM[2]。
体内研究：Emixustat 他单次口服(ED50=0.18mg/kg)可减少野生型小鼠视觉发色团(11-顺式视网膜)的产生。在白化病小鼠中，emixustat被证明能有效防止强光照射引起的光感受器细胞死亡。用单剂量的emixustat (0.3 mg/kg)进行预处理，可以提供50%的保护效果，防止光诱导的光感受器细胞损失，而更高剂量(1-3 mg/kg)几乎100%有效。在Abca4-/-小鼠中，慢性(3个月)埃米司他治疗可显著降低脂褐素自身荧光，并使A2E水平降低60%(ED50=0.47 mg/kg)。在啮齿动物视网膜病变的早产儿模型中，缺血再灌注损伤期间用安司他治疗可使视网膜新生血管减少30% (ED50=0.46mg/kg)[1]。
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参考文献：
[1]. Bavik C, et al. Visual Cycle Modulation as an Approach toward Preservation of Retinal Integrity. PLoS One. 2015 May 13;10(5):e0124940.
[2]. Kiser PD, et al. Catalytic mechanism of a retinoid isomerase essential for vertebrate vision. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):409-15.