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BioGems小分子助力您的神经科学研究

作者：美国PeproTech(派普泰克)公司中国代表处 2020-05-22T00:00 (访问量:3372)

小分子就是分子量很小的化合物，通常是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿)，因其可以自由通过细胞膜而广泛应用于细胞信号通路的研究。对小分子进行以细胞为基础的表型和通路特异性筛选，为我们调控和研究复杂的细胞分化过程提供了有用的化学工具，随着神经生物学的迅速发展，神经干细胞定向诱导分化调控是目前神经干细胞研究的重大课题, 我们可以利用神经干细胞培养技术观察某些小分子化合物的神经活性，研究神经干细胞的分化机制，本文将介绍在神经科学研究中用到的一系列小分子化合物，以助力您的神经生物学研究。

◆◆ 01 CHIR 98014 ◆◆

CAS#556813-39-9

CHIR 98014是一种强效并可逆的糖原合成酶激酶3抑制剂(GSK3)，能抑制α和β亚型。它可以减少神经元中Tau蛋白磷酸化。

◆◆ 02 Clozapine N-oxide ◆◆

CAS#34233-69-7

Clozapine N-oxide(N-氧化氯氮平)是氯氮平正常的无生物活性的代谢产物，可以激活DREAD受体，活化原本由药物类小分子不能激活的G蛋白偶联受体。

◆◆ 03 CNQX ◆◆

CAS#115066-14-3

CNQX是一种强效的AMPA(使君子酸) /红藻氨酸受体拮抗剂。可以阻断使君子酸和红藻氨酸对脊髓神经元的兴奋作用。

◆◆ 04 D-AP5 ◆◆

CAS#79055-68-8

D-AP5是一种通过结合在谷氨酸位点上选择性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。据报道，D-AP5是AP5最活跃的形式并可用于突触可塑性的研究。

◆◆ 05 DAPT ◆◆

CAS#208255-80-5

DAPT是一种强效的γ分泌酶复合体抑制剂并且是Notch蛋白的间接抑制剂。据报道，DAPT可以促进神经细胞的分化。

◆◆ 06 Dibutyryl-cAMP, sodium salt ◆◆

CAS#16980-89-5

Dibutyryl-cAMP是一种细胞可渗透性cAMP依赖的蛋白激酶激活剂和磷酸二酯酶抑制剂。通过模拟磷酸腺苷(cAMP)发挥作用。据报道，可以诱导神经突起的生长。

◆◆ 07 DL-AP5 ◆◆

CAS#76326-31-3

DL-AP5是AP5的外消旋体，一种通过结合在谷氨酸位点上选择性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，比D-AP5拮抗NMDA受体的能力弱，可用于突触可塑性的研究。

◆◆ 08 Docosahexaenoic acid(DHA)◆◆

CAS#6217-54-5

DHA(Docosahexaenoic Acid，二十二碳六烯酸)是神经系统、皮肤、睾丸、视网膜结构组成中最主要的Omega-3脂肪酸。在小鼠脑组织中是维甲酸X受体(RXR)的配体。它调节载体介导的甘氨酸，牛磺酸，和胆碱的运输，DHA的缺乏会引起神经细胞死亡和认知能力下降。

◆◆ 09 Kainic Acid Monohydrate ◆◆

CAS#58002-62-3

Kainic Acid Monohydrate是一种有效的神经兴奋性氨基酸，高剂量时可发挥神经毒素作用。可用于神经兴奋性中毒的生理效应研究和评估潜在的治疗药物的神经保护功能。

◆◆ 10 NBQX disodium salt ◆◆

CAS#479347-86-9

NBQX是一种有效并具有选择性的AMPA /红藻氨酸受体拮抗剂，可用于拮抗谷氨酸的兴奋性毒性。在啮齿类动物模型中具有抗惊厥作用。

◆◆ 11 NS-398 ◆◆

CAS#123653-11-2

NS-398是一种选择性的环氧化酶-2抑制剂。可以抑制神经元培养过程中LPS诱导的神经毒性。

◆◆ 12 PD 173074 ◆◆

CAS#219580-11-7

PD173074 是一种强效的和选择性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂，作用于FGFR1 和 FGFR3，可拮抗FGF-2的神经营养作用。

◆◆ 13 Prostaglandin D2 ◆◆

CAS#41598-07-6

Prostaglandin D2(前列腺素D2)是由肥大细胞产生的主要前列腺素并且是大脑中的主要前列腺素。据报道，可以保护新生小鼠脑组织免受缺氧缺血性损伤。

◆◆ 14 SAG ◆◆

CAS#912545-86-9

SAG是一种细胞渗透性Smoothened(Som)激动剂。它可以用来提高人诱导的多能性干细胞(iPSc)向神经元的分化并有助于神经元前体细胞的存活和增殖。

◆◆ 15 SB 202190 ◆◆

CAS#152121-30-7

SB 202190是一种选择性的和强效的p38 MAP激酶抑制剂。据报道，可促进神经干细胞的自我更新。

◆◆ 16 SR 95531 Hydrobromide ◆◆

CAS#104104-50-9

SR 95531是一种选择性GABAA受体拮抗剂。它能抑制氯离子流穿过细胞膜和神经元的超极化。

◆◆ 17 U0126 ◆◆

CAS#109511-58-2

U0126是一种高度选择性的MEK1和MEK2抑制剂，可以拮抗AP-1的转录活性。据报道，它可以保护小鼠神经元细胞和大鼠原代培养的皮质神经元免受氧化应激的损伤。

◆◆ 18 Valproic acid sodium salt ◆◆

CAS#1069-66-5

Valproic acid(VPA,丙戊酸钠)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，具有抗炎、神经保护和抗惊厥的功能。有报道，VPA可以调节干细胞分化和自我更新。

◆◆ 19 XAV939 ◆◆

CAS#284028-89-3

XAV939是TNKS-1和TNKS-2的抑制剂，后者能促进β-catenin的降解和提高axin-GSK3-β复合物的水平。它可以诱导胚胎干细胞(ESC)向皮质神经元分化并对神经胶质细胞具有保护功能。

◆◆ 20 Zebularine ◆◆

CAS#3690-10-6

Zebularine是一种胞苷类似物，能抑制DNA甲基化与肿瘤生长。

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